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2017年, 38卷, 第3期
刊出日期：2017-05-25
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2017, 38(3): 99-108.为了应对日益严重的细菌耐药性问题，人们不断研发具有新型作用机制的抗菌药物，其中截短侧耳素及其衍生物作为重要的一类兽用抗生素，具有独特的作用机制，其特点不易产生交叉耐药性。已经上市的泰妙菌素、沃尼妙林均具有抗菌谱广及较强的抗菌活性，而2007年4月批准的瑞他莫林是近二十年来首个新的局部应用的抗菌药物，被认为是第一个人用截短侧耳素衍生物，标志着截短侧耳素类从兽用跨越到人用领域。本文就截短侧耳素的作用机制、耐药机制、人用截短侧耳素的临床研究现状以及新型截短侧耳素衍生物研发等方面的最新进展做简要概述。
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2017, 38(3): 109-112.摘要：卵巢癌化疗多药耐药(multidrug resistance, MDR)的发生和发展是多基因参与的极其复杂的过程，其发生机制目前尚不十分明确。既往的研究着重在开发小分子抑制剂靶向多药耐药基因编码的P-糖蛋白逆转多药耐药，但效果不佳。本文总结了近年来对卵巢癌多药耐药发生机制的研究进展以及克服卵巢癌治疗中MDR问题的新方案，包括新型的P-糖蛋白抑制剂，靶向肿瘤干细胞和微小核糖核酸(miRNAs)，自噬信号通路调节等，为临床卵巢癌多药耐药的治疗提供参考。
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2017, 38(3): 113-117.摘要：非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)具有良好的抗炎、镇痛效果，在临床上得以广泛应用。然而长期应用此类药物易引起严重的副作用。提高对NSAIDs耐受的研究方法不断得以改进，目前，发现新的具有靶点选择性的NSAIDs成为了研发的热点。本文针对非甾体类抗炎药的分类及研发技术的发展历程进行综述，并对其研发技术的应用进行了展望。
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2017, 38(3): 118-124.摘要：齐墩果酸是一种存在于植物中的五环三萜类天然产物，具有广泛的生物活性。为了克服齐墩果酸抗肿瘤活性不强、水溶性较差，以及生物利用度低等缺点，近年来人们对其结构进行了许多修饰与改造工作，发现了一些具有潜在应用价值的齐墩果酸类似物。本文对近年来齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进行了综述，旨在为齐墩果酸的研究提供帮助。
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2017, 38(3): 125-128.摘要：DNA是遗传信息的承担者，是生命活动的主要物质基础。随着科学技术的进步，DNA测序技术不断变化和发展。纳米孔测序技术是在电压的驱动下使DNA单碱基穿过纳米孔，通过分子移动时产生的闭合电流的变化直接读出DNA序列的一种快速、低成本测序技术。该技术主要利用物理方法，无需对DNA进行化学修饰、标定物插入等化学或生物处理。文章主要介绍了用于DNA测序的纳米孔分析技术的研究进展及应用。
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2017, 38(3): 129-132.摘要：目的 制备一种具有结晶形态的利福布丁。方法 以无定形利福布丁为原料，采用正己烷或者正己烷与羧酸酯的混合物为溶剂，通过梯度降温法制备具有结晶形态的利福布丁。结果 首次制备得到了具有结晶形态的利福布丁，并命名为利福布丁晶型I。结论 通过选择适当的溶剂和结晶方法，可以将无定形利福布丁制备成为具有结晶形态的利福布丁，这种具有结晶形态的利福布丁流动性好、稳定性高。
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2017, 38(3): 133-135.摘要：目的 分析哌拉西林/三唑巴坦针剂致血小板减少的临床特点，寻找其发病规律，并初步探讨其可能的致病机制。方法 搜集患者完整的临床资料，另外抽取患者外周血液4份，各2mL，37℃水浴孵育，分别加入同等剂量的生理盐水，不同浓度的哌拉西林/三唑巴坦药液，进行体外试验，测定处理后4h，12h，24h，48h血小板计数变化，实验3次，取平均值。结果 使用哌拉西林/三唑巴坦d1就可看到血小板减少，停用哌拉西林/三唑巴坦针剂后血小板1~2d开始上升，3~5d恢复正常，骨髓穿刺等检查未发现骨髓抑制，外周血浆血小板抗体阴性，补体C3下降。体外试验发现血小板下降的程度与哌拉西林/三唑巴坦的剂量成正相关，而空白对照及头孢吡肟对照组的血小板则无明显变化。结论 哌拉西林/三唑巴坦针剂可致可逆性的急剧性血小板减少，且为剂量依赖性，其致病机制可能与骨髓抑制无关，可能为直接激活补体C3导致血小板破坏。临床医生应该引起重视，哌拉西林/三唑巴坦针剂可致血小板减少。
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2017, 38(3): 136-139.摘要：目的 探讨肠道念珠菌感染的临床特点，为肠道念珠菌感染的诊断及治疗提供参考。方法 对某医院57例肠道念珠菌感染住院患者病例资料进行统计分析。结果 57例患者年龄多集中在60岁以上及10岁以下，临床表现以腹痛、腹泻为主，大便性状以黄色稀糊便、胶胨样便多见，大便直接涂片检查100.0%阳性，有82.4%患者在发病前有抗菌药物应用史，感染的病原菌中白色念珠菌占56.1%。不同念珠菌耐药性存在较大差异，白色念珠菌对5种真菌药物耐药率低于其它念珠菌。结论 肠道念珠菌感染多见于60岁以上老年人及10岁以下儿童，患者临床表现不具有特异性，抗菌药物的应用与感染关系密切，白色念珠菌是感染的主要病原菌，不同念珠菌真菌药物的耐药性存在较大差异，临床根据药敏试验合理用药十分重要。
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2017, 38(3): 140-143.摘要：目的 通过了解某医院外科住院患者感染病原菌的构成及耐药情况，为临床合理用药提供参考。方法 对某医院2015年1月—2015年9月外科住院患者感染病原菌的构成及耐药情况进行统计分析。结果 送检的1587份临床标本共分离出471株病原菌，其中大肠埃希菌（25.9%）、金黄色葡萄球菌（19.5%）、肺炎克雷伯菌（8.5%）、铜绿假单胞菌（6.8%）和凝固酶阴性葡萄球菌（5.3%）的分离率居前5位。大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对亚胺培南100.0%敏感，对阿米卡星、头孢替坦、哌拉西林/三唑巴坦、阿莫西林/克拉维酸的耐药率＜15.0%，对氨苄西林、头孢噻吩、哌拉西林、头孢唑啉的耐药率较高；铜绿假单胞菌对多黏菌素的耐药率最低，对氨苄西林、头孢唑啉、头孢曲松、头孢替坦、复方磺胺甲噁唑、呋喃妥因100.0%耐药。金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌对青霉素、红霉素的耐药率高，对万古霉素、利奈唑胺、替加环素100.0%敏感；耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）的检出率为50.0%、81.6%；肠球菌对红霉素、克林霉素、四环素、高浓度庆大霉素的耐药率＞60.0%。结论 该医院外科患者感染病原菌以革兰阴性杆菌为主，不同病原菌对抗菌药物的耐药性不同，临床应根据患者感染病原菌特点及体外药敏实验结果合理用药治疗。
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2017, 38(3): 144-S2.摘要：目的 探讨药品不良反应(ADR)发生的特点，促进临床合理用药。方法 收集我市辖区内医院2014年1月—2016年12月收集的200例ADR报告，对200例ADR患者的性别、年龄、给药方法、药品种类以及临床表现等进行回顾性分析。结果 200例ADR报告中，男性95人(47.5%)，女性105人(52.5%)。≥60岁患者ADR发生率最高，共70人，占ADR报告的35.0%。200例ADR患者中，静脉注射导致ADR的发生率最高，共130例，占65.0%。其次分别为口服22例(11.0%)，肌内注射17例(8.5%)，外用16例(8.0%)，皮下注射15例(7.5%)。200例ADR患者中，药品种类排在前三位的分别是抗菌药、中药制剂、心脑血管系统用药，其中抗菌药物导致ADR最多，共52例(23.5%)；第二位是中药制剂，共47例(23.5%)；第三位是心脑血管系统，共30例(15.0%)。200例ADR累及七大器官/系统，排在第一位的是皮肤及其附件，共62例(31.0%)，主要临床表现是皮疹、红肿、瘙痒、面目潮红、局部皮肤反应等；第二位是胃肠系统，共40例(20.0%)，主要临床表现是恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹部不适；第三位是全身性损害，共25例(12.5%)，主要临床表现为发热、寒战、疼痛、出汗、抽搐、过敏性休克等。结论 应高度重视ADR工作，完善ADR报告分析，确保临床用药安全。
