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2018年, 39卷, 第1期
刊出日期：2018-01-25
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2018, 39(1): 1-13.摘要：疟疾是一种由疟原虫属寄生虫引起的严重威胁人类生命健康的虫媒传染病，其中恶性疟原虫和间日疟原虫是最主要的2种致病疟原虫。全球约一半人口有罹患疟疾的风险，每年新增约2亿感染病例，数十万人因此丧命。目前，对疟疾的防治仍然主要依靠传统的喹啉类、叶酸拮抗剂和青蒿素类药物，而耐药性的产生使得这些药物的疗效逐年下降。近50年来，鲜有抗疟疾新药上市，药物化学家任重道远。尽管如此，科学家通过不懈努力发展了多种抗疟疾新药的研发策略，其中将两个或两个以上药效团糅合到一个分子中的杂合策略引起了药物化学家的普遍关注。通过对该策略进行深入研究，可能会获得可作用于疟原虫不同发展阶段的具有双重或多重作用机制的抗疟疾新药，以从根本上消除此疾病。本文综述了近年来所发展的抗疟疾新药的研发策略，旨在为寻找抗疟疾新候选物提供理论依据。
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2018, 39(1): 14-23.摘要：合理搭配不同的药效团可有效地避免单一药效团药物在吸收、分布、作用机制、代谢、排泄和毒性等方面的缺陷，故杂合体策略引起了科学家的广泛关注。经过二十年余的发展，杂合体策略日臻成熟，目前已有多个杂合体进入临床研究阶段，有望于不久的将来为人类健康服务。本文将综述近年来杂合体在抗疟疾和抗炎领域的研究进展，并讨论这类化合物的构-效关系，为进一步合理设计新杂合体提供理论支持。
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2018, 39(1): 24-27.摘要：近年来，耐药结核杆菌(DR-TB)尤其是耐多药结核杆菌(MDR-TB)和广泛耐药结核杆菌(XDR-TB)在世界范围内广泛传播，业已成为结核杆菌(TB)防控的重大挑战。近年来，老药新用策略引起了科学家的极大关注。从现有的抗生素中寻找对MDR-TB和XDR-TB疗效确切，且廉价易得、毒副作用低、可口服的抗TB药物无疑是该领域的研究重点。本文将着重介绍近年来该领域的研究进展，以期从中得到启迪，更合理的设计抗MDR-TB和XDR-TB药物。
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2018, 39(1): 28-42.摘要：杂合体是将两个或多个不同的药效团糅合到一个全新分子中，使其具有抗菌谱更广、对耐药菌活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作用更低等诸多优点。经过20余年的发展，杂合体策略日臻成熟，目前已有多个杂合体进入临床研究阶段，极大地激发了科学家对杂合体的研发热情。本文将综述近年来杂合体在抗真菌、抗结核和抗肿瘤领域的研究进展，并讨论这类化合物的构-效关系，为进一步合理设计新杂合体提供理论支持。
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2018, 39(1): 43-49.摘要：随着耐药尤其是耐多药结核病的不断出现和在世界范围内的广泛传播，结核病发病率和死亡率不断攀升。因此，研发对耐药特别是对耐多药结核病疗效确切的新型抗结核药物刻不容缓。吡啶类化合物具有广泛的生物活性，其中异烟肼无疑是此类化合物在抗结核领域应用的最杰出代表。尽管结核分枝杆菌已对异烟肼产生耐药性，但通过对此类化合物进行合理的修饰，或许会得到对耐药尤其是耐多药结核分枝杆菌均有效的新候选物。因此，近年来从吡啶类化合物中寻找抗结核药物已成为新药研发的热点方向。药物化学家对这类化合物进行了广泛的研究，发现了若干具有潜在抗耐多药结核活性的化合物。本文归纳了近年来吡啶类化合物在抗耐多药结核领域的最新研究进展，并着重探讨了此类化合物的构-效关系。
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2018, 39(1): 50-58.摘要：结核病(TB)仍是目前传播范围最广、感染性最强和致死性最为严重的疾病之一。尽管科学家不懈地寻找抗TB新药，但目前处于临床研究阶段的候选物屈指可数，且自利福平问世以来鲜有新药上市，这侧面反映出抗TB新药研发的难度。1,2,3-三氮唑具有包括抗TB在内的多种生物活性，广泛存在于药物分子中。近年来，药物化学家对1,2,3-三氮唑进行了系统而广泛的结构修饰，得到了若干具有潜在抗TB活性的候选物。本文将着重介绍近年来1,2,3-三氮唑类化合 物在抗TB领域的研究进展，并讨论此类化合物的构-效关系。
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2018, 39(1): 59-67.摘要：1-茚酮不仅广泛存在于天然产物中，而且在药物研发领域有广阔的应用前景。1-茚酮类化合物具有抗老年痴呆症、抗肿瘤、抗微生物和抗病毒等多种生物活性，其中的某些化合物已在临床使用，如乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐已被美国FDA批准用于治疗老年痴呆症。除此之外，多个1-茚酮类化合物处于临床前或临床评价阶段，有望于不久的将来为人类健康服务。本文将重点介绍近年来1-茚酮类化合物在抗老年痴呆症、抗肿瘤、抗微生物和抗病毒等领域的研究进展，并探讨构-效关系，以启迪药物化学家更合理地设计合成此类化合物。
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2018, 39(1): 68-73.摘要：青蒿素是从菊科植物黄花蒿中分离提取得到的一种含有过氧桥片段的倍半萜内酯，具有广泛的抗疟活性，对多种疟疾均有很好的疗效。近年来的研究表明，青蒿素还有一些其他重要的药理活性，如抗肿瘤、抗菌和杀虫等。其中，青蒿素衍生物的抗肿瘤活性也是国内外研究的热点之一。因此，本文综述了近年来青蒿素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展。
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2018, 39(1): 74-79.摘要：β-咔啉是一种重要的三环吲哚生物碱，广泛存在于多种生物中，如植物、动物和海洋生物。研究表明，β-咔啉具有多种重要的药理作用，其中包括抗肿瘤活性。为了提高β-咔啉的抗肿瘤活性，同时增强其水溶性和降低毒性，人们通过化学合成的方法构建了β-咔啉母核结构，并对其进行了大量的修饰改造，然后通过体内外活性研究，获得了一些具有显著抗肿瘤活性的先导化合物。本文主要综述了近年来β-咔啉衍生物的抗肿瘤活性研究进展，旨在为今后β-咔啉的研究提供有益的帮助。
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2018, 39(1): 80-85.摘要：病原体感染机体时，巨噬细胞能被快速激活并参与免疫反应。不同的病原体会通过不同的信号通路激活巨噬细胞极化为不同的类型，在疾病发展的不同阶段，极化的类型也会发生改变。随着研究的深入，调节极化的分子机制逐渐明了，探究其在不同炎症性疾病中的具体变化和特点将为我们制定新的诊断治疗策略提供思路。
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2018, 39(1): 86-90.摘要：目的 采用干法制粒工艺制备泼尼松龙磷酸钠口腔崩解片，并进行了质量评价。方法 以口腔崩解片的崩解时间为考察指标，以处方中微晶纤维素的用量、甘露醇用量、交联聚维酮(PVPP)的用量及无水柠檬酸与NaHCO3的用量为考察因素进行正交试验设处方优化，并对优化后处方进行了溶出度试验、崩解时间以及影响因素(高温、高湿、强光)考察。结果 最佳处方为微晶纤维素的用量50%、甘露醇用量30%、交联聚维酮的用量3%及无水柠檬酸与NaHCO3的用量8%。影响因素试验中除光照条件下溶出度略有降低外其他指标均未明显变化。结论 该制备工艺可行，可为工业化生产提供理论依据。
