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2019年, 40卷, 第6期
刊出日期：2019-11-29
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2019, 40(6): 483-497.摘要：全球约一半人口有感染疟疾的风险，每年发病人数超2亿，死亡数十万。耐药疟疾已成为临床医生所必需经常面对的棘手问题，故研发新型抗疟疾药物实现对耐药疟疾的防控对疟疾的消除显得尤为重要。三氮唑类化合物具有潜在的体内外抗疟疾活性，且某些含三氮唑药效团药物已用于临床治疗各种疾病，故三氮唑类化合物在寻找新型抗疟疾药物领域占据重要位置。本文综述了近年来三氮唑杂合体在抗疟疾领域的研究进展，并归纳总结了此类化合物的构-效关系。
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2019, 40(6): 506-528.本文综述了自2010年以来喹啉二聚体、喹啉-氨基酸、喹啉-唑、喹啉-查耳酮、喹啉-肉桂酸、喹啉-二茂铁、喹啉-吲哚/吡咯、喹啉-内酰胺、喹啉-大环内酯、喹啉-嘧啶、喹啉-吡啶/吡啶酮和喹啉-1,3,5-三嗪等喹啉类杂合体在抗耐药疟疾领域的最新研究进展，并探讨了此类杂合体的构-效关系，以期为进一步研究提供理论支持。
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2019, 40(6): 528-534.全球约一半人口有感染疟疾的风险，每年新增约2亿感染病例，数十万人因此丧命。抗疟疾药物如青蒿素及其半合成衍生物对疟疾的治疗不可或缺，但由于长时间、广泛使用，疟疾对现有药物的耐药性日益严重。因此，研发新型抗疟疾药物势在必行。与单核化合物相比，二聚体往往具有更高的活性、更低的毒副作用和更为优秀的理化性质。基于青蒿素结构单元的二聚体也具有良好的体内外抗药敏型和耐药型疟疾活性，引起了药物化学家的普遍关注。本文综述了基于青蒿素结构单元的二聚体在抗疟疾领域的最新研究进展，并探讨了构-效关系，以启迪药物化学家更合理的设计此类化合物。
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2019, 40(6): 535-543.结核病(TB)是一种主要由结核杆菌(Mycobacterium tuberculosis, MTB)引起的传染病。多药耐药性MTB的流行程度越来越高，因此需要开发新的抗结核病的替代药物。在过去几年中，已经合成了几种苯并噁唑衍生物并筛选了它们的生物活性。其中一些具有很好的抗结核活性。尽管如此，苯并噁唑衍生物都没有进入抗结核研究的临床前先导优化阶段。本文综述了近年来发表的评价苯并噁唑杂环化合物在新型抗结核药物开发中的作用，并对这一前景广阔的杂环化合物的发展进行了展望。
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2019, 40(6): 544-553.据统计，在世界范围内每年有上百万人死于细菌(包括分枝杆菌)感染。耐药菌的不断涌现和广泛传播是细菌肆虐全球的重要原因，但目前处于临床试验阶段的可用于治疗耐药菌感染的药物屈指可数。硝基咪唑类化合物对临床致病菌如分枝杆菌、革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱活性，且某些化合物已用于临床或正处于临床评价阶段，故这类化合物引起了药物化学家的广泛关注。本文综述了近20年来硝基咪唑类化合物在抗菌和抗结核领域的最新研究进展，并归纳了构-效关系，以指导药物化学家进一步合理设计此类化合物。
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2019, 40(6): 554-564.结核病(TB)是一种非常可怕的强传染慢性传染病，全世界200多万人受其影响，每年有＞800万的病例。结核病是仅次于艾滋病的第二大致死传染病。在过去的几十年里，为开发新的抗结核药物已经进行了大量的研究。目前结核病的一线疗法是长期服用三种或三种以上不同的药物(通常是异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇)。但是这些药物通常需要6~12个月的时间才能治愈结核病，而且会产生大量副作用。因此迫切需要探索出一种新的抗结核药物。喹噁啉衍生物是一类具有生物特性的化合物，在药物化学领域中，相关的研究越来越多。喹噁啉-1,4-二氮氧化合物衍生物已被证明具有良好的生物活性，并具有抗病毒、抗癌、抗菌和抗原虫活性，在许多治疗领域都有广泛地应用。喹噁啉衍生物被认为是一种新型高效的抗结核念珠菌药物，其中1,4-二氮氧衍生物可能具有良好的体内和体外抗结核活性，并有望在一定程度上阻止其耐药性。因此，本综述的主要关注的是已经显示出抗结核活性的喹噁啉和喹噁啉-1,4-二氮氧类似物，以及它们的结构-活性关系，以便设计出功效更好的抗结核药物。本综述将有助于为更有效、毒性更小的喹噁啉抗结核前药的合理设计提供参考。
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2019, 40(6): 565-573.真菌可引起严重感染，每年超百万人因此丧命。唑类药物在抗真菌领域占据重要位置，但耐药性的广泛传播使得这类药物的疗效逐年下降。因此，有必要对这类药物做进一步修饰。四氮唑是羧酸的生物电子等排体，其衍生物具有包括抗真菌在内多种生物活性。将四氮唑与其它具有抗真菌活性的药效团杂合可提高抗真菌尤其是耐药菌活性和降低毒副作用，引起了药物化学家的关注。本文综述了近年来四氮唑杂合体在该领域的最新研究进展，并探讨了构-效关系。
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2019, 40(6): 574-577.由于担心胎儿畸形和动物致癌作用，喹诺酮类药物在怀孕期间是禁用的。关于它们在人类中的安全性，文献是相互矛盾的。为了评估妊娠期接触喹诺酮类药物后胎儿畸形和妊娠并发症的风险的云数据。搜索策略为搜索Embase，PubMed，Medline、Cochrane数据库，clinicaltrials.gov和Dart数据库，同时添加了通过引用文章的参考文献找到的文章，选择标准是使用喹诺酮、氟喹诺酮和人类妊娠相关的英语引用。排除标准是病例报告，综述和没有研究结果数据的文章。数据收集和分析两位作者进行了数据库检索，资格评估和纳入研究数据的抽象。作者达成了共识，估计合并优势比(95% CIs)。
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2019, 40(6): 578-580.光动力疗法(PhotodynamicTherapy, PDT)是利用光动力反应进行疾病诊断和治疗的一种新疗法。早期研究发现，光敏剂联合光照可杀灭细胞，此过程具有氧依赖性，由此提出了光动力效应(photodynamic effect)的概念。近年，有研究表明，光动力疗法除了在治疗肿瘤方面疗效显著外，还可与外排泵抑制剂联用以控制多药耐药致病菌引起的感染。因此，具有外排抑制作用的光动力疗法可作为现有抗菌药物的补充，此学科正处于研究阶段。由于外排泵抑制剂在临床仍未得到应用，故在强调有效的外排泵抑制剂的研究过程中，利用光动力疗法(PDT)补充现有抗菌药物的不足显得尤为重要。本文对光动力疗法进行了系统介绍。
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2019, 40(6): 581-590.光动力疗法(PhotodynamicTherapy, PDT)是利用光动力反应进行疾病诊断和治疗的一种新疗法。早期研究发现，光敏剂联合光照可杀灭细胞，此过程具有氧依赖性，由此提出了光动力效应(photodynamic effect)的概念。近年，有研究表明，光动力疗法除了在治疗肿瘤方面疗效显著外，还可与外排泵抑制剂联用以控制多药耐药致病菌引起的感染。因此，具有外排抑制作用的光动力疗法可作为现有抗菌药物的补充，此学科正处于研究阶段。由于外排泵抑制剂在临床仍未得到应用，故在强调有效的外排泵抑制剂的研究过程中，利用光动力疗法(PDT)补充现有抗菌药物的不足显得尤为重要。本文对光动力疗法进行了系统介绍。
